12.对环腺苷酸磷酸二酯酶的作用：为了解家兔组织中目的酶活力在个体上的差异，实验用健康家兔10只分别测定了各脏器中CAPD的活力。家兔击头昏厥后，断头，立即取出脑、心、肾，置碎冰中。于4℃以下，按只按脏器分别作成匀浆及其上清液。CAPD的测定结果，以活力单位的均值和标准差表示如下：脑：0.741±0.070；肾：0.294±0.043；心：0.033±0.011。（活力单位是指测定条件下10mg鲜组织，10分钟内分解的cAMP的umol数）。 在观察丹参的水提取液对动物各组织的抑制效应时，为避免动物个体差异、实验以家兔等动物3只，按脏器成批制得的匀浆上清液（35，000g）为酶源，进行观察。每种组织CAPD的测定分成两组：丹参组，每个测定加入丹参水提液（每1ml相当生药0.5g）10ul（含有机物133ug）；对照组（即正常组），不加丹参提出物。每组测定重复2次。丹参水溶性成分对被测各组织中的CAPD均表现抑制作用。酶反应系中加入上述丹参水溶液10ul即引起CAPD的活力下降15-68%。这种抑制作用在实验动物的组织之间差异很大。其中，以平滑肌为主的子宫和膀胱以及大脑和肺中的CAPD对丹参提出物最为敏感，抑制比率较大，肝、肾CAPD对丹参的反应最差，而脾、心等组织则介于二者之间。以酶作用动力学的研究指出，丹参水溶性成分对兔脑CAPD表现为典型的非竞争性抑制，并且是不可逆抑制，丹参水溶性提出物用硅胶G薄层层析可检出16个斑点，用有机溶剂进行初步分离，测定各个分离部分提纯的兔脑CAPD的量-效曲线，求出50%抑制剂量，结果(1)在丹参水溶性成分中，极性较小的各点，如部分3（主要是斑点1-6，还包括8-12）抑制能力较差，比水提物差7.4倍；(2)部分4的抑制力最强（主要为斑点13），其50%抑制量为8ug/ml，比茶碱强32倍，脂溶性丹参酮ⅡA磺酸钠对兔脑CAPD无抑制效应。 以上结果表明，丹参水溶性成分具有抑制体外CAPD的作用，且对不同组织具有特异性。所以丹参的作用机制可能部分通过改变体内CAPD的活性，从而改变cAMP水平以调节代谢过程。 13.对中枢神经的作用：13.1.丹参水提液对小鼠自主活动的影响：动物均为瑞士种小白鼠，雄性，体重为17-26g，仅给水合氯醛的动物，实验的前一夜停食供水，其余动物均不禁食。用Tainter的方法求半数睡眠剂量（SD50）。所用丹参制剂是水提乙醇沉淀后的上清液。使用时用生理盐水稀释成所需浓度，并调至pH7。丹参剂量均按g/kg计。苯丙胺、氯丙嗪、眠尔通、戊巴比妥、巴比妥和丹参均腹腔注射给药，水合氯醛为口服给药。实验表明，丹参能明显抑制小鼠自主活动，作用与剂量大小成正比与眠尔通和氯丙嗪合用能增强抑制效果。 13.2.丹参合并应用催眠药对小鼠睡眠的影响：给予小鼠巴比妥125mg/kg或150mg/kg，注射后30分钟再注射丹参。注射丹参后15-30分钟，再给水合氯醛250mg/kg，或戊巴比妥钠25mg/kg。丹参按不同剂量合并应用。结果单独给药与合并给药组均有非常显着的差异。为了进一步观察丹参与戊巴比妥钠的协同作用，一组小鼠单独给戊巴比妥钠，求SD50，另一组小鼠先给丹参10g/kg，再注射戊巴比妥钠，观察剂量-反应线的移动。结果丹参使戊巴比妥钠的SD50由38.5mg/kg，降至21.6mg/kg。丹参增强戊巴比妥钠的作用与剂量相关，丹参2.5g/kg和5g/kg，使戊巴比妥钠150mg/kg组动物的睡眠百分率由20%分别提高到40%和90%。戊巴比妥钠的剂量降低到125mg/kg，丹参的增强作用亦非常明显。给小鼠水合氯醛250mg/kg，动物均处于清醒状态。若与丹参合并应用，水合氯醛的中枢抑制作用显着增强，并且这种增强作用与丹参的剂量成正比。 13.3.丹参对抗士的宁的惊厥作用：实验方法同上，注射丹参30-60分钟后，由小白鼠尾静脉注射咖啡因，戊四唑，士的宁和-叶荻碱，容积不超过0.1ug/kg体重，用上下法求半数惊厥剂量（CD50），结果抗惊作用不明显，但对苯丙胺的精神运动兴奋作用却有明显的对抗作用。古代文献记载丹参有养阴定志，益气解烦是有一定道理的。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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