斑蝥素的衍生物羟基斑蝥胺60-100mg／kg、甲基斑蝥胺170-230mg／kg、丙烯基斑蝥胺60-80mg／kg和斑蝥酸钠1-2mg／kg，每日腹腔注射l次，连续7-9次，对小鼠腹水，肝癌和网织细胞肉瘤腹水型ARS均有类似于斑蝥素的抗癌活性。其中羟基斑蝥胺的化疗指数较高。斑蝥酸钠的抗肿瘤谱比较宽，除能抑制小鼠腹水肝癌和ARS外，还能抑制小鼠肉瘤180、宫颈癌U14、艾氏腹水癌实体型肿瘤株；体外亦能抑制Hela细胞株。人食管鳞癌CaEs一17细胞株及人肝癌，BEL一7402细胞株。同时用电镜观察到3H－斑蝥酸钠可以直接进入小鼠腹水肝癌细胞的核及核仁。还用生物化学的方法观察到斑蝥酸钠可抑制癌细胞的DNA和RNA含量及前体的掺入，从而证明了该药首先作用于癌细胞的核酸代谢，继而使癌细胞的形态和功能发生改变，杀伤癌细胞。 此外，经小鼠网织细胞肉瘤ARS的相伴免疫试验、移植物抗宿主反应（GVH）试验及荷瘤动物巨噬细胞吞噬功能的测定等表明，斑蝥紊及其衍生物均不影响上述免疫功能。但甲基斑蝥胺可以抑制DNCB所致的正常和腹水肝癌小鼠皮肤迟发型超敏反应。 2..局部刺激作用：斑蝥可使动物和人的皮肤发红起泡，其有效刺激物为斑蝥素。其刺激性颇强，但组织穿透力较弱，因此作用缓慢，仅有中度疼痛，通常不损害皮肤深层，所形成的泡很快痊愈而不留疤痕。 3.抗病毒作用：填喂斑蝥素0.6-1.0mg可以治疗急性型新城疫鸡瘟病，治愈率达90%以上。 4.升高白细胞数的作用：斑蝥能刺激骨髓引起白细胞升高。误服斑蝥的9人中，白细胞总数一般在 104（-2）×104／mm3之间，最高可达5×10（4）／mm3。在斑蝥素动物试验中，骨髓检查可见白细胞增生活跃。此外，对其它化疗抗癌药物所致的白细胞降低也有一定拮抗作用。去甲斑蝥酸钠lmg／kg 腹腔注射 给药3天，使正常小鼠骨髓粒一单系祖细胞产率增加；灌胃连续给药5，在使放射损伤小鼠外周白细胞数量回升的同时，还可使粒一单系祖细胞的产率得到部分恢复，同时，还可促使更多的骨髓造血干细胞进入细胞周期。去甲斑蝥素能促进小鼠骨髓细胞 DNA合成平均为75.7%。给小鼠腹腔注射去氢去甲斑蝥素10mg／kg，亦可促进正常小鼠有核细胞 DNA合成，平均促进44.2%。去甲斑蝥素升白细胞作用机理系由于刺激骨髓细胞DNA合成所致。 5.其它作用：斑蝥素1：4水浸剂体外试验可抑制堇色毛癣菌等12种致病皮肤真菌，还可杀死丝虫幼虫。雌兔腹腔注射斑蝥素可见尿中雌性激素与黄体酮增加，剂量越大作用越强，但有报告用不完全纯的斑蝥制剂有些雌激素样作用，完全纯的则无此作用。 【毒性】 本品属剧毒药。小鼠急性实验，腹腔注射的半数致死量为1.25mg／kg；其内脏切片检查，无论急性或亚急性毒性试验，各脏器皆出现病变：心肌纤维浊肿明显(尤以亚急性试验为着)；肝细胞浊肿、脂变；肺、脾郁血，并有小灶性出血；肾小管上皮浊肿。斑蝥素30mg即可使人死亡。毒性：斑蝥不同炮制品小鼠灌胃的半数致死量：碱处理全斑蝥为514.28±21.83mg/kg；碱处理去头、足、翅为285.43±11.28mg/kg；米炒全斑蝥为389.67±14.58mg/kg；米炒去头、足、翅为234.58±11.39mg/kg；生品全斑蝥为267.36±12.10mg/kg；生品去头、足、翅为154.31±6.53mg/kg。斑蝥不同炮制品7mg/kg或14mg/kg连续灌胃30天，大鼠血、尿有异常，肝、肾、胃及其功能均有不同程度的损害，且高剂量组明显大于低剂量组。斑蝥素小鼠腹腔注射的半数致死量为1.71mg/kg。 本品为剧毒药。小鼠腹腔注射的半数致死量为1.25mg／kg.其内脏切片检查，无论急性或亚急性毒性试验，各脏器皆出现病变：心肌纤维浊肿明显，肝细胞浊肿、脂变，肺、脾郁血，并有小灶性出血，肾小管上皮浊肿。斑蝥素口服人的致死量为30mg；按每1kg体重计算犬和猫的致死量为人的2.5倍；兔为人的45倍；而猬为人的3000倍。斑蝥素及其衍生物中以斑蝥素的毒性最大，斑蝥酸钠次之，而羟基斑蝥胺和甲基斑蝥胺的毒性很小。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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