1.5．与神经递质的相互影响： 用1/10万的东莨菪碱作猫侧脑室灌流，能增加乙相胆碱的释放量，灌流期间合并静脉注射东莨菪碱1mg/kg，并不能使乙酰胆碱释放量进一步增加但大鼠腹腔注射 东莨菪碱0.63mg/kg，脑中乙酰胆碱含量可减少31%，作用在给药后60分钟，为最强，于120分钟时恢复正常，说明非侧脑室给药仍能促进脑内乙酰胆碱的释放。而使脑组织中乙酰胆碱含量下降。兔静脉注射利血平0.5-1.0mg/kg或脑室注射对氯苯丙氨酸（PCPA）每只5.0mg，均能延长侧脑室注射东莨菪碱2-3mg/kg引起的麻醉，但脑室注射5-HT每只250mg，静脉注射优降宁50mg/kg均显着缩短其麻醉时间；而脑室内注射去甲肾上腺素每只 20Oμg，对东莨菪碱的麻醉时间无明显影响。 因此，东莨菪碱对大脑皮层和皮层下某些部位主要是抑制作用，如使意识消失，产生麻醉等，认为这与其阻滞大脑皮层和脑干网质结构M-胆碱受体有关，也可能与它在中枢神经系统对抗去甲肾上腺素作用有关。但对延髓和脊髓则有不同程度的兴奋作用，特别对延髓的呼吸中枢，兴奋作用较明显。为此，东莨菪碱可提高清醒犬的呼吸频率，从而抵消冬眠药物（杜冷丁和氯丙嗪）减慢呼吸的作用。 2.对循环系统的作用：2.1．对心血管的作用：东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，使交感神经作用占优势，故心率加快。阿托品有类似作用，且更强。正常兔和麻醉犬静脉注射阿托品2-4mg/kg或东莨菪碱4mg/kg后，可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素50μg/kg所诱发的心律紊乱（房性或室性期前收缩，室性心动过速等）、但不能拮抗引起的心率加快。离体兔耳血管灌流表明，20mg 的东莨菪碱可以拮抗去甲肾上腺素20μg/0.1mg引起的血管收缩作用，但此作用比阿托品弱得多。 2.2．对血流动力学的影响： 出血性休克犬静脉注射洋金花总碱，心排血量未见增高，但输血以补充血容量后，洋金花总碱能使心排血量增加。说明洋金花对心排血量的影响与血容量有关。麻醉兔静脉注射东莨菪碱10-20mg/kg，能拮抗静脉注射5μg/kg肾上腺素或去甲肾上腺素的升压作用。实验还表明，东莨菪碱能改善失血性犬的微循环。 3.对呼吸系统和平滑肌器官的作用：小剂量洋金花注射液可完全拮抗乙酰胆碱引起离体豚鼠气管平滑肌的收缩作用。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管粘液腺有抑制作用，杯状细胞显着减少，此作用与切断单侧迷走神经的作用相似。东莨菪碱能降低胃肠道的蠕动及张力，能阻断胆碱能神经的功能，使膀胱逼尿肌松弛，尿道括约肌收缩，引起尿潴留。 4.其它作用：洋金花总碱或东莨菪碱用作与麻醉剂时，可使病人周围血管扩张，体表温度升高，而体温下降。但术后2-6小时体温出现回升。对精神病患者应用洋金花麻醉后，静脉注射给药可见血胆碱酯酶活力的平均值有显着提高，而肌肉注射则不明显。 【毒性】犬静脉注射洋金花总碱后，可发生强烈惊厥或角弓反张，终于呼吸衰竭而死亡。用总碱对犬作静脉麻醉(2mg/kg)，3天后处死，未见内脏有明显形态学改变。犬静脉注射最小致死量为80mg/kg，麻醉的最小有效量为2mg/kg，安全范围较大。洋金花注射液小鼠静脉注射的半数致死量为8.2mg/kg，洋金花总碱犬静脉注射 的 最小致死量约为75-80mg/kg，2.5mg/kg 给犬 静脉注射 一次，3天后处死，其13种主要脏器与对照组比较未见明显的形态差异。 【鉴别】 理化鉴别 （1）本品乙醇浸出液浓缩至稠膏状，用1%盐酸溶解，滤过。滤液加浓氨试液使成碱性，用乙醚提取，提取液在水浴上蒸干，加4滴发烟硝酸，再蒸发至干，残潭显浅黄色，加新配的氢氧化钾无水乙醇饱和溶液数滴，即显紫堇色，后为棕红色。（检查生物碱）。 （2）薄层色谱 取本品粉末1g，加氨水1ml碱化，用氯仿提取，滤过，水浴挥去溶剂，残潭加氯仿1ml溶解为供试液，以0.2%硫酸阿托品乙醇液与0.3%氢溴酸东莨菪碱的乙醇溶液为对照品液，分别吸取上述2种溶液各10μm，点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨液（17：2：1）展开，取出，晾干，改良碘化铋钾溶液显色，供试液色谱在与对照品色谱相应位置上有相同的色斑。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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