4.升压作用：以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用，即对心脏的直接作用，现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩，部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压，局部应用时对血管无收缩作用这一点来看，说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明，蟾酥与山莨菪碱适当合用，血管阻力基本不变，血压仍然升高，同时才可使脉压变大。提示升压作用除血管因素外，还可能与每搏输出量有关。 5.局麻作用：蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒灵局麻作用最强，较可卡因大30-60倍，且无刺激作用，华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6；日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0．5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木；其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器，对神经纤维作用很弱，不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%，其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。 6.抗肿瘤与抗幅射作用：蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，试管中对白血病细胞有抑制作用。据实验报告，华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用，尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降，对已下降者应用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用，能增强机体对放疗和化疗的耐受力，对X线局部照射有保护作用，可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸对大鼠W256抑制率达75%，但治疗指数低；利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法，研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用，观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala－S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用，这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降，从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑形成细胞（PFC）试验，E-花环形成细胞（E-RFC）试验，聚集IgG抑制 E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验，发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞（PFC）活性率，促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用，可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥水溶性总成分，体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系（BHLB4）有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用，但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验 半数致死量为60.71mg，无刺激性，不溶血，亚急性毒性试验未见病变。认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。本品优于全蟾酥及其脂溶性成分，安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效，可代替全蟾酥。 7.抗炎作用：蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性，对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，抑菌效果明显、迅速，对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）为159mg/kg，醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩，故对烧伤及其它创伤，与抗感染药合用，可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高，减少炎性渗出，有益于消除肿胀，是否与兴奋垂体。肾上腺皮质系统而改善其功能有关，尚需进一步研究。另据报告，蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬细胞和处理抗原，又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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