7.3对四氯化碳诱发急性肝损伤大鼠SGPT，SGOT的影响 大鼠体重221±25g，雌雄各半，随机分为每组9只。受试药物，每日1次，连续5日，末次给药后1小时，igCCl40.3ml/kg,16小时后麻醉状态下颈动脉取血，赖氏法测SGPT，金氏法测SGOT，t测验进行数据处理。结果丁香石油醚提物及水提物对CCl4诱发急性肝炎大鼠的SGPT、SGOT显着升高均未产生明显影响。 8.丁香提取物对代谢的影响 丁香热水提取物及水溶性组份具有代谢活化的抑制作用及代谢活化Trp-p-2的失活作用的双重作用。醚可溶组份、丁香酚、乙酰丁香酚、异丁香酚可抑制代谢活化，但未见对代谢活化Trp-p-2的失活作用。除去鞣质后的水可溶组份对代谢活化不呈抑制作用，对代谢活化Trp-p-2的失活作用亦小。这些试样不具抗诱变性。根据上述情况提示，丁香热水提取物对诱变的抑制效果可能是由于鞣质、丁香酚等对代谢活化的抑制作用及鞣质对代谢活化Trp-p-2的失活作用所引起。丁香的水、盐水以及乙醇提取物中含有一种含酚和糖醛酸的复杂糖甙，具有抑制脑乙酰胆碱脂酶的作用。 9.平喘作用 B-丁香烯在丁香挥发油中含量约5.4%，亦是菊科植物艾叶油中的平喘有效成分之一。药理实验，发现它对离体气管平滑肌几乎没有松弛作用，但po疗效与艾叶油相似。药理筛选对豚鼠离体平滑肌有收缩作用。代谢物III为黄色粘稠油状物，是具有活性的代谢物，根据GC-MS、IR、1HMR和半合成实验证实该代谢物为B-丁香烯醇。药理实验表明，B-丁香烯在体内的代谢产物之一B-丁香烯醇，具有较强的豚鼠离体气道平滑肌松弛作用，PD2＝4.36（n=6）；在用于组胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘，以0·2g/kgig能使全部动物（n=8）不发生喘息，其作用持续时间长于6h。B-丁香烯醇，小鼠igLD50>10.8g/kg，表明毒性极小。 【毒性】 毒性小鼠腹腔注射煎剂的半数致死量为1.8g/kg。口服丁香油的花生油溶液为1.6g/kg，煎剂的中毒症状为呼吸抑制及后肢无力。狗口服丁香油的花生油溶液5g/kg，可发生呕吐而死亡。尸检发现胃底及幽门部粘膜红肿并有溃疡及出血点，十二指肠部有浮肿及充血，肺有瘀血点。镜检肝、肾也有瘀血及浊肿，部分肝细胞坏死，心肌水肿。狗如口服2g/kg，仅发生呕吐而不致死亡。大鼠口服丁香油酚，半数致死量为1.93g/kg，中毒症状为后肢麻痹、昏睡、尿失禁并常有血尿，病理解剖发见上消化道呈出血状态，少数有粘膜溃疡，各内脏及腹膜、肠系膜显着充血。对中毒大鼠曾用印防己毒素、可拉明、士的宁、咖啡因及五甲烯四氮唑等解救，但无明显效果。 丁香油：小鼠igLD501.6g/kg，丁香酚：小鼠igLD503.0g/kg；大鼠igLD502.68g/kg，LD501.93g/kg，LD502.0g/kg。丁香水提物或丁香水提物加咖啡因，用于成年雄性果蝇的生殖细胞减数分裂前或减数分裂后，均未见诱变作用。另外，B-丁香烯家兔ig0.3ml/次，1日2次，连续给药30日，对家兔生长、血色素、白血球总数、尿蛋白、尿镜检、肝功能（B.S.P）、肾功能及心律均有明显影响。丁香石油醚提物小鼠1次ig，观察7日的LD50为1.74±0.24ml/kg。丁香水提物ig小鼠20只120（生药）/kg，观察7日，无死亡。 【鉴别】 理化鉴别 （1）取本品粉末1g，置小试管中，加氯仿3ml，浸渍5min，吸取氯仿浸液2-3滴于栽玻片上，速加3%氢氧化钠的氯化钠饱和液1滴，加盖破片，片刻即有簇状细针形丁香酚钠结晶产生。 （2）取以上氯仿浸出液，滴加适量50%氢氧化钾溶液与丁香酚作用，形成丁香酚钾的针状结晶。 （3）取本品粉末0.5g，加已醚5ml，振摇数分钟，滤过，滤液作为供试品溶液。另取丁香酚为对照品，加已醚制成每1ml含16μl的溶液。吸取上述溶液各5ml，分别点样于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60-90℃）醋酸已酯（9：1）展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，于105℃烘干。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 【炮制】采下后除去花梗，晒干。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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