【药理作用】 1.抗炎作用和对内分泌的影响：大鼠口服附子20%煎剂2.5ml／100g或50%煎剂2ml／100g对甲醛或蛋清引起的大鼠踝关节肿均有非常显着的抑制作用（P＜0.01）。熟附片煎剂0.5g／kg亦能非常显着的抑制大鼠蛋清性足肿。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引起的小鼠腹腔血管渗透性增加和角叉菜胶引起的踝关节肿。大鼠口服300mg／kg对踝关节的佐剂性关节炎的作用比口服50mg／kg保太松强，口服30mg／kg时，对棉球肉芽肿的抑制作用比口服20mg／kg可的松强。附子水煎醇沉液（每1ml=生药2g）腹腔注射不同剂量给于大鼠，对蛋清性关节肿胀具有不同的抑制作用，其强度与药物剂量呈正相关性。对附子抗炎作用的机制看法不一：如有报道给附子后，肾上腺内维生素C和胆甾醇含量减少，尿排泄17-酮同类固醇增加，血中嗜酸性白血球减少，碱性磷酸酯酶和肝糖无增加，似有兴奋垂体-肾上腺皮质系统的作用。亦有报道，在切除肾上腺后，附子的抗炎作用仍保存，认为其抗炎作用与垂体-肾上腺皮质系统无关。有人认为附子本身具有糖皮质激素样作用。 2.镇痛、镇静和对体温的影响：附子0.1-1g／kg给于动物，能抑制压迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应。附子水煎醇沉液（1ml＝2g生药）腹腔注射给于小鼠，可提高小鼠的痛阈值。小鼠口服生附子冷浸液能延长环己巴比妥钠的睡眠时间，减少自主运动，并能降低体温达2小时之久，而炮制附子在相同剂量下则无上述作用。但在寒冷情况下，附子冷浸液和水煎剂均能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡率。附子水煎剂20g／kg灌胃给于小鼠，可非常显着延长受寒小鼠的存活率（P＜0.01）。附子水煎剂能显着对抗小鼠水浸应激和大鼠盐酸损伤性溃疡；还能显着对抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠药物性腹泻，在热板法等中的镇痛作用等，被认为是附子温中止痛的药理学基础。 3.对心血管系统的作用：。 3.1.强心和升压作用：去甲乌药碱是附子中的强心成分之一，含量甚微。它对心血管系统的作用很强，能明显增加离体蛙心，在位兔心和豚鼠衰竭心脏的心肌收缩力，给麻醉犬静脉注射l-2μg/kg后，左心室压力上升最大速率和心输出量均增加，冠脉、脑和外周动脉以及全身血管阻力降低，心肌氧耗量增加，大鼠培养心肌细胞搏动频率和幅度也增加。上述作用可被心得安阻断，这些都与异丙肾上腺素的作用相似。附子中的去甲猪毛菜碱是一种弱β-兴奋剂，它能兴奋豚鼠离体心房，增加收缩的频率，静脉注射能升高正常和毁脊髓大鼠血压，加快心率，而毁脊髓大鼠对去甲猪毛菜碱的升压作用比正常大鼠更敏感，因而认为去甲猪毛菜碱既有对β-受体及α-受体均有兴奋作用。附子中棍掌碱具有明显的升压和强心作用，静脉注射40μg/kg可使大鼠血压升高50%，3×10(-6)g／ml可使离体豚鼠右心房的收缩幅度和频率分别增加250和120%。对毁脊髓猫也有上述作用。它的升压作用可破α-肾上腺素能受体阻滞剂-酚妥拉明取消，其升压作用及对豚鼠右心房的作用也能被神经节阻断药-六烃季胺所对抗。表明其作用与兴奋神经节或节前纤维有关。 3.2.对心率和心律失常的影响：去甲乌药碱能加速心率，对实验性缓慢型心律失常有改善作用。临床观察也证实了去甲乌药碱对缓慢型心律失常有明显的治疗作用。静脉注射后，病人的心率均有不同程度的增加，窦性心动过缓恢复到正常水平，窦房阻滞和结区房室传导功能得到改善，从而使传导阻滞减轻或消失，其机理主要为缩短A-H间期。实验还表明，去甲乌药碱和异丙肾上腺素对β-肾上腺素能受体的亲和力相似，但内在活性明显小于异丙肾上腺素。从而直接证明去甲乌药碱是β-肾上腺素能受体部分激动剂。对气管β2-受体也有明显的激动作用，此作用比直接激动心肌B1-受体强。为解释附子的回阳救逆提供了部分证据。 附子的水溶部分（不含乌头碱类生物碱的水溶部分）60、120mg／kg（相当于小鼠静脉注射LD50的1／10-1／5）或生理盐水（对照）静脉注射给于大鼠，给药5分钟后静脉注射乌头碱30μg/kg，记录出现心律失常时间均比对照组明显延迟（P＜0.001）。给120mg／kg组的6只大鼠20分钟内均未出现心率失常（P＜0.001）。大鼠口服附子水溶部分550、1100mg／kg，对抗乌头碱所致的心律失常作用，亦得到上述类似的结果。附子的水溶部分对静脉注射乌头碱40μg/kg和20μg/kg的大鼠，出现心律失常5分钟后，分别静脉注射200mg、400mg／kg和十二指肠给于500mg、1000mg／kg，均可十分显着地转为正常心律（P＜0.001）。但附子水溶部分对哇巴因、或氯仿所致的心律失常无效。有意义的是在同一生药中同时存在引起和对抗心律失常的化学成分。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
豫ICP备20003949号