【化学成份】根含关附素（guanfubase）A、B、C、D、E、F、G、H、I、Z，关附素C又名异阿替新（isoatisine），关附素H又名氯化阿替新（atisiniumchloride），还含次乌头碱（hypaconitine），β-谷甾醇（β-sitosterol），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），棕榈酸（palmitic acid）和24-乙基胆甾醇（24-ethylcholesterol）. 【药理作用】 1.抗心律失常：关附甲素10、25mg/kg静脉注射，对乌头碱引起的大鼠心律失常和12.5、15mg/kg静脉注射对电刺激引起的兔心室纤颤都有保护作用；对哇巴因引起的犬室性心动过速也有治疗作用，其静脉注射的平均剂量为11.5±1.28mg/kg；关附甲素明显减慢心率，延长P-Q、Q-T间期，减慢心率作用不为阿托品或异丙肾上腺素所阻断或对抗。关附甲素20、30mg/kg静脉注射，能显着降低氯化钙引起的大鼠室颤发生率；并能对抗北草乌头碱诱发的大鼠心率失常，其ED50为9mg/kg静脉注射；30mg/kg静脉注射能增加哇巴因诱发的豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量；2-8mg/kg静脉注射，可提高猫电刺激的室颤阈值。关附甲素0.12mmol/L浓度可减慢离体豚右心房收缩频率，对收缩力无明显影响，不能完全阻断异丙肾上腺素加快心房收缩频率的作用。关附甲素1-100μg/ml，使离体豚鼠心室乳头状肌动作电位的最大除极速率（Vmax）和动作电位振幅（APA）降低，对静息电位（RP）无明显影响，动作电位时程（APD）明显缩短，有效不应期（ERP）相对延长，对北草乌头碱引起的自发节律有明显的抑制作用。关附甲素50μg/ml，使离体豚鼠乳头状肌Vmax、APA降低，动作电位平台期缩短，电位压低，ERP相对延长，认为主要是通过钠通道的阻滞而发挥抗心率失常作用。关附甲素4.29-214.5μg/ml，依剂量性减慢离体豚鼠心脏窦性频率，低Ca2+增强关附甲素的负性频率，高K+则减弱之，关附甲素只对抗异丙肾上腺素的正性频率而不对抗其正性肌力作用，心得安与阿托品不能对抗关附甲素的负性频率，提示关附甲素是直接作用于窦房结而减慢心率。关附甲素50mg/L，使离体豚鼠乳头肌动作电位（AP）幅值和最大除极速率（Vmax）下降，AP复极至90%时程（APD90）缩短，对有效不应期（ERP）影响不显着，导致ERP/APD90比值增大，关附甲素降低乳头肌兴奋性，减慢传速度，对Vmax的抑制具有频率和电位依赖性。关附甲素100μg/ml使犬心浦氏纤维动作电位振幅（APA）降低，使最大除极速率（Vmax）也下降，使动作电位时程APD100和有效不应期（ERP）均延长，使ERP/APD比值增加。 2.抗炎镇痛：关附甲素100、140mg/kg腹腔注射对小鼠热板法、辐射热致痛法均表现有镇痛作用；98mg/kg灌胃，对蛋清、5-羟色胺、甲醛性大鼠关节炎均有抑制作用。 3.对血液系统作用：关附甲素140mg/kg腹腔注射可提高小鼠对缺氧的耐受能力。关附甲素对兔红细胞膜有保护作用，可抵抗低渗（0.5%氯化钠）、加热（50度）、低PH(5.5)、皂素的溶血作用，关附甲素对抗以上溶血的终浓度分别为5mmol/L、0.6mmol/L、1.2mmol/L、0.12mmol/L。 4、毒性：关附甲素腹腔注射对小鼠的LD50为421.69±22.49mg/kg。 【鉴别】 理化鉴别 （1）取本品粉末2g，加乙醇15ml，置水浴上回流15min，放冷，滤过。滤液置蒸发皿内，在水浴上蒸干，残渣加5%硫酸溶液3ml，滤过，滤液分置二支试管中，一管加碘化铋钾试液1-2滴，发生黄白色沉定，另一管加碘化汞钾试液1-2滴，发生黄白色沉淀。 （2）薄层色谱 取本品粉末约1g，加10%氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24h，滤过。滤液挥干，残渣用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作为供试品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱，用二氯甲烷配制成1mg/1ml溶液作为对照品。在高效硅胶GF254板（10cm×10cm）上点样品和对照品溶液各3μl，以环已烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展开，取出，晾干，喷以碘化铋钾碘化钾碘试液等容混合液显色。供试品色谱在与对照品色谱相应位置外，显相同颜色斑点。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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