20世纪80年代以来，从根中除分离出钩吻碱子、钩吻碱和常绿钩吻碱外，又得到：胡蔓藤碱甲（humantenmine），胡蔓藤碱乙（humantenine），胡蔓藤碱丙（humantendine），胡蔓藤碱丁（hu-mantenrine）[2-4]，阿枯米定碱（akuammidine），16-表伏康树卡平碱（16－epivocarpine），19-羟基二氢-1-甲氧基钩吻碱（19－hydroxy-dihydrogelsevirine）[5]，二氢钩吻碱子（dihydrokoumine）[6]，19（R）-和19（S）钩吻醇碱（kouminol）[7]。从全株分得：N-去甲氧基兰金断肠草碱（N－desmethoxyrankinidine），11-羟基兰金断肠草碱（11-hydroxyrankinidine），11-羟基胡蔓藤碱乙（11－hydroxyhu-mantenine），11-甲氧基胡曼藤碱乙（11－methoxyhumantenine），胡蔓藤碱乙和丁[8]，N-甲氧基九节木叶山马茶碱（Nmethoxytaberpsychine,N－methoxyanhydrovobasindiol）[9]，钩吻麦定碱（gelsamydine）[10]，钩吻精碱（gelselegine），11-甲氧基-19（R）-羟基钩吻精碱[11-methoxy-19（R）-hydroxygelselegine〕[11]，19（R）-和19（S）-羟基二氢钩吻碱子hydroxydihydrokoumine）[12],20-羟基二氢兰金断肠草碱（20－hydroxydihydrorankinidine），N-去甲氧基胡蔓藤碱乙（N－desmethoxyhumantenine），15-羟基胡蔓藤碱乙（15－hydroxyhumantenine），钩吻模合于碱（gelsemoxo-nine）[13]，钩吻内酚胺（gelsemamide），11-甲氧基钩吻内酸胺（11-methoxygelsemamide）[14]，19（R）-和19（S）-羟基二氧-1-甲氧基钩吻碱（hydroxydihydrogelsevirine），19（R）-乙酸基二氢-1-甲氧基钩吻碱〔19（R）－acetyldihydrogelsevirine〕，19（R）-羟基二氢钩吻碱〔19（R）－hydroxydihydrogelsemine〕，钩吻碱，1-甲氧基钩吻碱（gel-sevirine）[15]，19（Z）-阿枯米定碱，16-表伏康卡平碱[16]。 【药理作用】根、茎、叶三部分均有剧毒。对于大茶药和北美大茶药之化学与药理，卅年代我国学者有较详尽的研究。钩吻素甲对小鼠有镇痛作用，其有效剂量与中毒剂量相近。但也有报告，如与阿斯匹林合用则镇痛作用增强，胜过单用时之效力，并称在临床上也获得较好效果，推荐的剂量，阿斯匹林为300-500mg，钩吻素甲为0.5-2mg。钩吻素乙对循环系统无显着作用。对离体蛙心有抑制作用，此可被氯化钡、肾上腺素所拮抗，但阿托品无效。小量时引起脉搏加速，乃由于选走张力之降低，此时血压可仍无明显变化；大量时则抑制心脏而招致血压下降，降压主要由于心脏之抑制，部分也由于血管运动中枢兴奋性的下降；中毒量可引起心室颤动。钩吻素甲能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起之降压反应。它有微弱的5-羟色胺样作用，能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔小肠及子宫，小量略兴奋，大量抑制，乃对平滑肌的直接作用。国产钩吻对平滑肌亦呈抑制作用，并与乙酰胆碱、氯化钡相拮抗。钩吻素甲无箭毒样作用，不麻痹神经节，亦无中枢镇静作用。国产钩吻与钩吻素甲有散大瞳孔的作用。临床上有用钩吻素甲治疗神经痛，特别是三叉神经痛，也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于其治疗剂量与中毒剂量相距甚近，故应用时需十分小心，严密观察，特别是呼吸的情况。局部可用于扩瞳，但刺激性大，因而限制了它的应用。 【毒性】钩吻的主要毒性成分为钩吻素子、钩吻素寅、钩吻素卯等。其作用性质与北美钩吻中所含生物碱钩吻素甲、钩吻素乙相似，但毒力稍逊，钩吻素寅对家兔之最小致死量为0.8mg/kg。中毒之主要症状为呼吸麻痹，轻者呼吸困难，重者死于呼吸停止。致死量之钩吻素乙使动物呼吸停止后，心脏仍继续跳动，呼吸之抑制并非中枢性，去大脑或切断 迷走神经均不影响钩吻素乙对呼吸的抑制。麻黄碱、印防己毒素亦无显着解救作用。另一方面，对末梢性的神经肌肉装置，并无直接麻痹作用。钩吻素乙对连神经之离体膈肌，能抑制并停止其节律收缩，与在位膈肌之作用相同。呼吸停止后直接刺激膈神经，仍能引起膈肌收缩。此外，在动物中毒后，皆表现眼睑下垂、垂头、脚软、全身肌肉虚弱，故推测其作用在脊髓运动神经原之麻痹。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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