2.小天仙子 种子含天仙子胺0.04%，东莨菪碱0.01%[1]。 【药理作用】 1.对循环系统的作用：1.1.对心脏的作用：东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，使交感神经作用占优势，故可使心率加快。阿托品有类似作用，而且更强。给兔和犬静脉注射阿托品2-3mg/kg或东莨菪碱4mg/kg，可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素所诱发的心律紊乱，但不能拮抗引起的心律加快。 1.2.对血管及血流动力学的作用：离体兔血管灌流表明，东莨菪碱可以拮抗肾上腺素引起的收缩作用，但比阿托品弱，同时还能对抗乙酰胆碱所致的血压下降，改善微循环。 2.对中枢神经的作用：2.1.对行为的影响：东莨菪碱注射于兔侧脑室，可出现闭眼，侧卧、翻正反射消失，活动减少等现象，与冬眠合剂或与戊巴比妥类合用均可使动物活动减少，表现出与中枢抑制药的协同作用。但有报告，小剂量东莨菪碱能使小鼠自主活动增加，并能对抗利血平等引起的活动减小，表现中枢兴奋作用。因而认为，东莨菪碱对中枢神系系统的作用是双向性的。 2.2.对动物脑电的影响：给清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg，脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波，动物表现安静。当剂量增至0.25-5mg/kg时，脑电图出现高度同步化和不规则高幅慢波，此时动物表现兴奋狂躁。东莨菪碱对犬、兔和大鼠等动物所引起的脑电反应亦非常近似，并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。 2.3.对条件反射的影响：东莨菪碱能不同程度地阻断大鼠回避性条件反射和二级条件反射，阻断率与剂量呈平行关系，阿托品作用较弱。 2.4.对痛觉的影响：家兔钾离子透入法测痛试验表明，腹腔注射东莨菪碱4mg/kg，给药后30分钟痛阈提高49%。静脉注射同样剂量的东莨菪碱，给药后20分钟痛阈提高37%。而侧脑注射5mg/只后20分钟痛阈提高53%，与度冷丁（60mg/kg腹腔注射）合用痛阈提高147%，而单用度冷丁痛阈升高93%，提示两药合用有协同作用。小鼠热板法试验表明，腹腔注射东莨菪碱1.25mg/kg，给药后15分钟痛阈提高62%，与小剂量度冷丁（10mg/kg腹腔注射）合用，给药后15分钟痛阈提高126%，而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23%，这些与家兔实验结果相一致。另外，给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20mg/只后，10分钟时痛阈下降46%，并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱和去甲肾上腺素合用，则能对抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用，可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。 3.对腺体及平滑肌的作用：阿托品对腺体分泌有抑制作用，对活动过强或痉挛状态下的平滑肌有明显的弛缓作用。 4.其它作用：：阿托品具有散瞳,升高眼压及调节麻痹的作用,保护胃粘膜作用,钙拮抗作用,对肾功能衰竭保护作用,另对脊髓损伤也有治疗作用。 【毒性】 阿托品作用范围很广，利用其一种作用于治疗时，其他作用即成为不需要的副作用，5-10mg即能产生显着的中毒症状，最低致死量则为0.08-0.13g，相差十几倍。 东莨菪硷对成人的最小致死量约为100mg，幼儿约为10mg。阿托品5-10mg即可产生中毒症状，最低致死量则为0.08-0.13g。 【鉴别】理化鉴别 （1）取本品粉末0.5g，置试管中，加乙醚5ml与10%，氨溶液数滴，密寒，振摇，2h后，吸取醚液少量于栽玻片上，挥干醚液，滴加碘化铋钾试液2滴，数分钟后，置显微镜下观察，可见黄紫色，似飞鸟状结晶。（检查莨菪类生物碱）（2）取本品粉末0.5g，置试管中，加浓氨试液0.5ml，混匀，再加氯仿5ml，密寒，振摇0.5h，滤过。滤液蒸干，残渣加氯仿溶解，吸取溶液5滴，置水浴上蒸干，加发烟硝酸4滴，蒸干，残渣加无水乙醇1ml与氢氧化钾1小粒，显紫色。（检查莨菪类生物碱）（3）薄层色谱 取本品粉末1g，加石油醚（30-60℃）10ml，超声处理15min，弃去石油醚液，同上再处理1次，药渣挥干溶剂，加浓氨试液与乙醇的等量混合溶液2ml湿润，加氯仿20ml，超声处理15min，滤过。滤液蒸干，残渣加无水乙醇0.5ml溶解，作供试品溶液。另取硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱加无水乙醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作对照品溶液，吸取上述2种溶液5μm，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯-甲醇-浓氨试液（17：2：1）展开，取出，晾干，依次喷碘化铋钾与亚硝酸钠乙醇试液。样品色谱在与对照品色谱相应位置上显相同的两个桔红色斑点。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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