2.对消化系统的作用:延胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1:1000-1:10,000)呈兴奋作用,但对兔及大鼠离体小肠无显着作用。而乙索在1:2×10浓度时,能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。乙素对大鼠离体的胃和结肠,能对抗5-HT引起的收缩。但在整体动物,如在巴甫洛夫小胃的犬做试验,乙素20-40mg/kg,对胃液分泌及胃酸无明显影响,应用大剂量(80mg/kg)时胃液的分泌才受到明显抑制,胃液酸度及消化力亦有减弱。去氢延胡索甲素能保护因饥饿或药物(考的松、利血平等)所产生的大鼠实验性溃疡病,减少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切断迷走神经后仍有抗分泌作用,可见对副交感神经无阻断作用。消旋体四氢巴马汀对麻醉开胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用,另dl-四氢巴马汀有抗失律失常作用。 3.对心血管系统的影响:延胡索醇提物有显着扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。对麻醉犬冠状动脉的扩张作用最明显,颈内动脉次之。对股动脉也有一定的扩张作用,其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物还能增加麻醉犬的心输出量、降低血压和总外周阻力,对左心室压和左心室dp/dtmax无明显影响。表明延胡索并不加强心肌的收缩力,心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。小鼠ip给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。延胡索总碱5或10mg/kgiv,能对抗脑垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。多次给予延胡索醇提物,可明显减轻皮下大剂量给于异丙基肾上腺素所产生的心肌坏死程度,也提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。对心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。延胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。总碱水中不溶部分明显超过相同剂量的总碱治疗组,说明乌头碱心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能属于叔胺碱部分。 4.对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响:给大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效镇痛和安定剂量)后,肾上腺维生素C含量明显下降,说明延胡索乙素有兴奋垂体肾上腺系统的作用。给去垂体大鼠注射延胡索乙素并不能引起肾上腺维生素C含量下降,表明延胡索乙素兴奋垂体-肾上腺系统的作用在于引起垂体促肾上腺皮质激素的分泌,而不是直接兴奋肾上腺皮质,给大鼠注射戊巴比妥钠40mg/kg,或注射去氢皮质醇(Prednisolone)15mg/kg后,延胡索乙素引起垂体促肾上腺皮质激素释放的作用消失,说明延胡索乙素的这一作用部位有可能在下视丘。每日给大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,连续6次后,对低温(8℃或4℃)刺激引起的ACTH释放有明显的抑制作用。 5.对肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氢巴马汀对兔、离体豚鼠的实验表明,对其肌肉有松弛作用。 6.炮制品的药理作用采用小白鼠扭体法和热板法测定了产地醋制元胡和传统醋制的镇痛作用。结果表明产地醋制元胡比传统醋制镇痛作用强(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分别为135.765g/kg(传统醋制品);146.554g/kg(产地醋品)。 【毒性】 1.毒性四氢掌叶防已碱、癸素、丑素、B一高白屈菜碱静脉注射对小鼠最小致死量分别为102、42、150、41mg/kg。紫堇碱、四氢掌叶防己碱、原阿片碱、丑素静脉注射半数致死量分别为146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射为127mg/kg(小鼠)。麻醉猫静脉注射四氢掌叶防己碱40mg/kg,血压稍降,一小时恢复,对心机能无明显影响;丑素30mg/kg,多数猫血压无严重影响,但心电图有T波倒置,毒性比四氢掌叶防己碱大,安全范围比四氢掌叶防己碱小;紫堇碱对麻醉猫血压和心电图则均无明显影响。猴灌服四氢掌叶防己碱85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性,灌服180mg/kg,先出现短时兴奋,继之为较严重的后抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后有四肢震颤和震颤性麻痹,心电图和呼吸均正常,尿中出现管型,数天后可恢复。如每天灌服85mg/kg,共2周,除镇静、催眠作用外,第4-7天出现肌肉紧张、四肢震颤,尿中有管型,病理解剖观察内脏无明显变化,切片检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。<中医中药房,转载请注明来源!-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑:中药资讯) |