| < 0.001）。 2.1.1.2.对实体瘤S37、S180的作用：小白鼠体重20±0.5g，右前肢腋部皮下接种癌细胞悬液，每组10只，接种次日起每天于肿瘤局部给药2.5g/（kg.天）×7天，给药后15天处死动物，记录体重，肿瘤重量，计算肿瘤抑制率。结果表明鸦胆子油静脉乳对小鼠实体瘤S37、S180均有一走的抗癌作用。 2.1.2.体外抗癌作用： 用1.25%的鸦胆子静脉乳与艾氏腹水癌细胞体外培养1、3小时，伊红染色法的赤染率都为100%。形态法实验结果鸦胆子静脉乳对癌细胞的损伤为膜变性、膜破裂和核固缩等，表明鸦胆子油静脉乳对艾氏腹水癌细胞肝癌腹水型癌细胞有直接损害作用。经小鼠精原细胞法证明鸦胆子油静脉乳尚有抑制小鼠精原细胞有丝分裂的作用。 2.2．鸦胆子油乳剂对艾氏腹水癌细胞的杀伤动力学效应：采用放射自显影方法观察中10%鸦胆子油乳剂对接种7天的艾氏腹水癌小鼠S期、G2期和Go期细胞的影响。S期杀伤结果表明，给药后8小时，S期及非S期细胞损伤均呈高峰，但S期细胞的损伤百分率较非S期高。标记指数（LI）在2小时后明显下降，24小时时LI下降为5.2%，表明给药时处于S期的细胞大部分被药物破坏。经3H一TdR标记后，再用秋水仙酰胺阻断的实验表明，给药组标记分裂指数（PLM）上升幅度与对照组比较明显下降。由于药物处理时几乎未见损伤的M期细胞，并可见有丝分裂各期的细胞，所以经药物处理后MI无明显上升并非药物直接损伤M期细胞所致，说明鸦胆子油乳剂可以抑制或损伤G2期细胞，从而减少及延长G2期细胞进入M期。用连续标记方法确定Go期细胞为47.8%，给药后5小时，Go期细胞损伤率为17%，说明鸦胆子油乳剂对Go期细胞亦有一定杀伤作用。经放射自显影证实，鸦胆子油乳剂对3H一TdR参入DNA生物合成有明显的抑制作用，给药后0.5小时, LI为11%，24小时LI为33%，表明药物对艾氏腹水癌细胞呈可逆性抑制。 3．抗白血病作用：鸦胆子含苦木素类糖甙BrnceosideA、B、YadanziosidesA-H、Yadanziosides F、I、J、L、P显示有抗白血病活性。鸦胆子苦醇对P－388白血病显示有效的抗白血病作用（小鼠腹腔注射0.125mg/kg/天，T/C=158），CleomiscosinA在体外对P-388淋巴性白血病有活性（半数有效量＝0.4μg/ml）。 4．抗其它肿瘤作用：甲基胆蒽醋酮诱发的小鼠皮肤癌和乳头状瘤进行试验，证明鸦胆子仁糊剂和水剂局部应用，能使瘤细胞发生退行性变和坏死。但对正常组织亦有类似作用。鸦胆子苦醇在0.5mg/kg时，对小鼠S180瘤株有边缘活性。 【毒性】 鸦胆子挥发油有刺激性。其有毒成分为溶于水、具苦味的部分。鸦胆子仁或有效成分的大剂量，使动物内脏血管显着扩张，甚至出血；对中枢神经系统呈普遍的抑制现象；白细胞增多，多核细胞比率增加。治疗量在临床上常遇到的症状是恶心、呕吐，有时发生血压降低。去油鸦胆子对猫灌胃的最小致死量为0.1g/kg。鸦胆子中酚性成分的毒性最强，甙甲、甙乙次之，它们对小鼠皮下注射之半数致死量分别为：0.65、10、74mg/kg。死亡前呈全身抑制及四肢麻痹。 毒性：鸦胆子甙给小鼠玻下注射的半数致死量为7-10mg/kg，猫及狗为0.5-1mg/kg，达此剂量可使动物的白细胞增多，心跳加快，呼吸减慢，肠胃等内脏充血，昏迷、惊厥，最后因呼吸衰竭致死；所含酚性化合物毒性最大，小鼠皮下注射的半数致死量为0.65mg/kg。鸦胆子仁的毒性强于鸦胆子油及壳，口服可致呕吐、腹痛、腹泻及尿闭，猫灌胃的最小致死量约为0.1g/kg。鸦胆子静脉乳静脉注射对小鼠的半数致死量为6250mg/kg。 鸦胆子煎剂对雏鸡肌肉注射的半数致死量为0.25g/kg，口服为0.4g/kg。鸦胆子粗提物注射给药时，除恶心、呕吐、腹泻、便血等消化道症状外，还呈现呼吸促迫、体温下降、肌肉无力、昏迷和死亡。 鸦胆子油静脉乳毒性 小鼠50只（体重20-21g，雌雄兼用），尾静脉注射l0%鸦胆子油静脉乳，采用机率单位法测得半数致死量为6250mg/kg。亚急性毒性实验表明家兔给予鸦胆子油静脉乳10g/kg，其体重、肝功能、肾功能、血象均无明显变化。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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